盘点抗菌药物解析
来源：药师时间
抗菌药物分类抗菌药主要分为八大类，即β—内酰胺类；氨基糖苷类；四环素类；氟喹诺酮类；叶酸途径抑制剂类；氯霉素；糖肽类包括万古霉素和替考拉宁；大环内酯类。
抗菌药物的应用需根据不同的感染性疾病进行合理选择。
抗菌药物与抗生素在临床实践中，抗菌药物、抗生素等概念十分容易混淆，而如何区分往往困扰着不少医务工作者。有的人认为「抗生素是抗菌药物的旧称」，有的则坚持「抗生素比抗菌药包含更广」，还有的干脆把抗菌药和消炎药混为一谈。
如何区分？根据第17版的《新编药物学》，抗生素系指由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。抗菌药物是指对细菌、真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫有抑制或杀灭作用的一类药物。
所以说，抗菌药除一部分来自于自然界中某种微生物的抗生素（如青霉素、链霉素等）外，还包括人工合成的抗菌药物，比如磺胺类药、喹诺酮类等。
抗菌药作用机制阻断细胞壁合成：β-内酰胺类、万古霉素、杆菌肽
损伤细胞膜影响通透性：多粘菌素、两性霉素、制霉菌素、达托霉素
阻断核糖体蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、红霉素、氯霉素、利奈唑胺
阻断RNA、DNA合成：喹诺酮类、利福平、新生霉素、乙胺丁醇、甲硝唑
影响叶酸代谢：磺胺类、异烟肼、乙胺丁醇
重点介绍1.β-内酰胺类药物
包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、含酶抑制剂的β—内酰胺类及单环酰胺类等。
β-内酰胺类药物呈时间依赖性，抗生素后效应（PAE）持续时间短，需一天内多次给药。可以通过增加剂量、增加给药次数、延长给药时间或持续给药，以增强疗效、增加药物浓度高于最小抑菌浓度的时间（T＞MIC）。
具体特点见表1至表5。
表1青霉素类抗生素特点
主要不良反应为过敏（需要皮试）
口服制剂
青霉素V、阿莫西林
对主要G+和部分G-有效
注射制剂
青霉素G
主要针对G+菌，对链球菌有效（如丹毒、急性化脓性扁桃体炎、IE），90%的甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）已耐药
氨苄青霉素
不耐酶，治疗链球菌、肠球菌感染；肠球菌首选氨苄和舒巴坦联用，大肠杆菌耐药率高
替卡西林
主要对G-有效，假单胞菌效果好
表2头孢类抗生素特点
对肠球菌、厌氧菌无效，肾毒性低，对β内酰胺酶稳定性提高
抗菌谱
临床应用
代表药物
第一代
主要作用于G+球菌
皮肤软组织感染、CAP、泌尿系感染、围手术期预防性用药
头孢唑啉
头孢拉定：常用于泌尿系感染
头孢氨苄
第二代
对G-有效，对铜绿假单胞菌无效，可覆盖肺炎球菌
同一代头孢
头孢呋辛
头孢呋辛酯
头孢克洛
第三代
对G+比一代弱，对G-作用强。可被超广谱β内酰胺酶（ESBL）分解（大肠杆菌和肺炎克雷伯）
CNS感染、耐药肺炎球菌感染
头孢噻肟：代谢产物为二代头孢，用于CNS感染
头孢曲松：半衰期长；可用于严重CNS感染
头孢哌酮：80%胆道排泄，对铜绿假单胞菌有效，其他抗菌谱同头孢噻肟；但耐药严重
头孢他啶：对铜绿假单胞菌强效，对不动杆菌优于头孢噻肟，对G+不如一代和头孢噻肟
第四代
可覆盖G+和G-，对AmpC酶稳定
头孢吡肟
表3β内酰胺酶抑制剂类抗生素特点
与β内酰胺类药物协同作用；除舒巴坦对不动杆菌有活性外，其余药物对细菌无直接活性
单药
抗菌谱
复方制剂举例
克拉维酸（棒酸）
抑酶广谱，对G+球菌和G-产生的酶有抑制作用，对I型诱导酶效果差
阿莫西林+克拉维酸（安美汀）
替卡西林+克拉维酸（特美汀）
舒巴坦（青霉烷砜）
对I型诱导酶无用，与青霉素和头孢类有协同作用，对不动杆菌有活性
头孢哌酮+舒巴坦（舒普深）
他唑巴坦
半合成酶抑制剂，广谱
哌拉西林+他唑巴坦（特治星）
表4头霉素类抗生素特点
代表药物
抗菌谱
临床应用
头孢美唑（先锋美他醇）
对G+、G-、脆弱类杆菌、产ESBL大肠杆菌有效，酶稳定性好，效果约等于二代头孢
用于轻度院内感染
头孢米诺、头孢拉他
相当于三代头孢菌素
表5碳青霉烯类抗生素特点
代表药物
抗菌谱
临床应用
Group1：
厄他培南
广谱，对非发酵G-杆菌效果差，对耐药葡萄球菌无效
用于严重院外感染、轻中度院内感染
Group2：
亚胺培南
广谱，对非发酵G-杆菌效果好，对MRSA、VRE、嗜麦芽窄单孢菌无效，对厌氧菌活性在β内酰胺类中最强，对β内酰胺酶稳定
亚胺培南+西司他丁用于危重症院内感染，不用于CNS感染
Group2：
美罗培南
用于危重症院内感染，美罗培南可用于CNS感染
Group3
对MRSA有活性，但未进入临床
2.氨基糖苷类
抗菌谱：对需氧G-抗菌活性强，部分对铜绿假单胞菌有效，G+差。
不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用。老年人、肾脏疾病、休克、脱水者禁用，避免与肾毒性药物联合应用。
代谢特点：剂量依赖性，PAE强，每天1次大剂量给药。单用易耐药，多联合用。
代表药物：庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星。
3.喹诺酮类
喹诺酮类共有四代，目前常用的有环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星，其余均因不良反应退市或较少使用。
抗菌谱：对G+、G-、支原体、分枝杆菌均有效；对铜绿假单胞菌有效；大肠杆菌耐药率约60%。
适应征：最适用于肠道感染（如伤寒、痢疾、霍乱）；但因大肠杆菌耐药率较高，不用于院内感染的经验性治疗；左氧氟沙星、莫西沙星可适用于社区获得性肺部感染。
不良反应：胃肠道反应、皮疹、精神神经反应、关节病变、肝损、与茶碱竞争排泄、交叉耐药、影响小儿软骨发育，孕妇慎用。
4.大环内酯类
抗菌谱：对G+作用强，对部分厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌、幽门弯曲菌有效。具有非特异性抗炎作用。
适应征：适用于院外呼吸系统感染，但链球菌、肺炎球菌、肺炎支原体耐药率高，红霉素已退居二线。
不良反应：胃肠道反应、皮疹、静脉炎、肝损。其中红霉素最大的不良反应是剧烈呕吐，可用于胃轻瘫患者。
代谢特点：半衰期长、组织浓度高。
代表药物：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。
5.糖肽类
糖肽类为治疗耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）、肠球菌等多重耐药G+球菌的首选药。甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）用一代头孢或阿莫西林-克拉维酸即可。
（1）万古霉素、去甲万古霉素：窄谱杀菌，对G+、艰难梭菌抗菌活性强。不良反应包括变态反应（红人综合征）、耳毒性、肾毒性等。
（2）替考拉宁：组织分布比万古霉素更广。
6.甲硝唑
甲硝唑为厌氧菌首选，作用仅次于亚胺培南，且不易耐药，对阿米巴和滴虫有效，几乎无耐药。
7.四环素
表6四环素类抗生素特点
适应征
抗菌谱
不良反应
多西环素、米诺环素
国内用于CAP和非淋菌性尿道炎的治疗
与红霉素相似，对红霉素耐药的可用四环素
替加环素
国内只被批准用于腹腔感染（主要是G-杆菌、肠球菌、厌氧菌）和皮肤软组织感染
对G+、G-、厌氧菌均有效；对铜绿假单胞菌作用弱
胃肠道反应（连续使用后好转）、肝损害
8.林可霉素、克林霉素
抗菌谱与红霉素相似，克林霉素对厌氧菌、人型支原体和沙眼衣原体敏感。
9.氯霉素
抗菌谱：抗菌谱非常广，对G-杆菌、G+球菌、螺旋体、立克次体、支原体、衣原体、厌氧菌有效。
适应征：治疗难治性CNS化脓性感染的药物之一。
不良反应：骨髓抑制、再障，现在应用少。
代谢特点：脂溶性好，易透过血脑屏障。
10.恶唑烷酮类（利奈唑胺）
抗菌谱：G+，包括MRSA、万古霉素中敏型金黄色葡萄球菌（VISA）、抗万古霉素肠球菌（VRE）、青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP）。
不良反应：一过性骨髓抑制（可逆）、周围神经炎（建议使用不超过1个月）。
代谢特点：组织分布广，口服制剂吸收迅速安全。
11.环酯肽类（达托霉素）
抗菌谱：G+球菌，包括MRSA、VRE等。
适应征：皮肤感染、血流感染（包括IE、导管相关血流感染），不用于肺炎。
代谢特点：浓度依赖性，每天1次给药，不良反应少。
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