鱼跃龙门药理学四
头孢菌素与青霉素类都具有相同的β-内酰胺环。头孢菌素具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、对β-内酰胺酶稳定等优点，但与青霉素有部分交叉过敏性和交叉耐药现象。根据头孢菌素发展次序、抗菌特点和对β-内酰胺酶稳定性可将其分为一、二、三代及四代，但各代之间尚难截然划分。一、第一代头孢菌素主要药物：头孢唑啉、头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢拉定、头孢硫脒等。抗菌作用：对革兰阳性球菌，如肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等敏感，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）不敏感；第一代头孢菌素对阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱；第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差；本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。临床应用临床用于肺炎链球菌、化脓性链球菌、产青霉素酶金黄色葡萄球菌（MRSA除外）及敏感的革兰阳性、革兰阴性菌引起的轻度、中度感染及尿路感染的治疗。肠球菌感染和脑膜炎不宜选用。不良反应与青霉素有交叉过敏反应；大剂量使用，或与强利尿剂、氨基糖苷抗生素联合用药，可造成肾功能损害，尤以头孢唑啉、头孢噻吩严重。二、第二代头孢菌素主要药物：头孢克洛、头孢呋辛、头孢丙烯、头孢孟多、头孢尼西。抗菌作用：①对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克累伯菌、痢疾菌属、阴沟杆菌等的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用较差；②对多种β-内酰胺酶较稳定；③对肾毒性较第一代小。临床应用主要用于革兰阳性球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等所致的呼吸道、尿路、皮肤软组织、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。第二代头孢菌素可用于与第一代相同的轻、中度感染，但肠球菌感染不宜选用。不良反应消化道反应，凝血酶原减少或血小板减少，与氨基糖苷类、多肽糖类生素合用可增加肾毒性；可发生变态反应。三、第三代头孢菌素主要药物：头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢克肟。抗菌作用：①对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱；对革兰阴性杆菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌作用；对流感杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性；②对β-内酰胺酶高度稳定；③血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入炎症脑脊液中；④对肾基本无毒性。临床应用主要用于重症耐药菌引起的感染，或用于敏感肠杆菌等革兰阴性杆菌，兼有厌氧菌和阳性菌的混合感染。用于呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、胸腔、盆腔、皮肤软组织等重症感染的治疗。不良反应出现不耐乙醇（双硫仑样反应）现象；二重感染；耐药菌株如白色念珠菌和肠球菌感染。插入一个非青霉素类的药：氧头孢烯类拉氧头孢和氟氧头孢是化学合成的广谱抗生素但因其抗菌谱和药理学作用特点均类似于第三代头孢菌素中头孢噻肟，曾习惯上将其列为第三代头孢菌素。拉氧头孢对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌作用同头孢地丁，但对铜绿假单胞菌作用不如头孢地丁，对厌氧菌尤其脆弱杆菌作用强于第一、二、三代头孢菌素。临床主要用于呼吸道、肝胆系统、妇科感染及脑膜炎等。不良反应以皮疹多见，也有药物热、用药后可致明显出血，有时是致命的，因此临床常选其他的第三代头孢菌素。四、第四代头孢菌素主要药物：头孢匹罗、头孢吡肟抗菌作用对革兰阳性菌、革兰阴性菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰阳性菌的活性，特别对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，对多数厌氧菌有抗菌活性。对耐第三代头孢菌素的革兰阴性杆菌仍有效，临床用于第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染，可作为第三代头孢菌素的替代药。对肠杆菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。但对MRSA无效。对Ⅰ类β-内酰胺酶（革兰阴性杆菌产生的，染色体介导的头孢菌素酶）稳定，对Ⅰ类酶的革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用。并可用中性粒细胞缺乏伴发热者的经验治疗。不良反应：常见消化道反应，皮疹和药物热。★年单选下列选项中，属于第一代头孢菌素特点的有（）A、对革兰阳性细菌的抗菌作用强B、对革兰阴性杆菌较第三代弱C、对β-内酰胺酶稳定D、对耐药金葡萄球菌有效E、对绿脓杆菌有效★年单选抗菌谱和药理作用特点均类似于第三代头孢菌素的药物是（）A、头孢孟多B、头孢氨苄C、氨曲南D、拉氧头孢E、头孢吡肟★年多选第四代头孢菌素特点有（）A、对革兰阴性菌作用强B、对革兰阳性菌作用增强C、对β-内酰胺酶稳定D、无肾毒性E、可作为第三代头孢菌素替代药★年单选对革兰阴性菌和革兰阳性菌有强烈的杀菌作用，对耐药肠杆菌某些菌株敏感的第四代头孢菌素类是（）A、头孢拉定B、头孢克洛C、头孢匹罗D、头孢噻肟E、头孢唑林本文药圈药理科代表小桃分享。答案阅读原文交流吧！
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